ximia.org - сайт о химии для химиков
РАЗДЕЛЫ САЙТА
Разная химия
Неорганическая
Органическая
Биологическая
Наглядная биохимия
Токсикологическая

База знаний
Химическая энциклопедия
Справочник по веществам
Таблица Д.И. Менделеева
Гетероциклические соед.
Теплотехника
Углеводы

Партнёры по химии
Всё об Алхимии

Химия в жизни
Каталог предприятий

Дополнительно
Лекарственные средства Фармацевтический справ.
 
Всё о Химии - Ximia.org

ОПИОИДНЫЕ ПЕПТИДЫ


Алфавитный указатель: А Б В Г Д Е Ж З И К Л М Н О П Р С Т У Ф Х Ц Ч Ш Щ Э Ю Я


ОПИОИДНЫЕ ПЕПТИДЫ, группа прир. и синтетич. пеп-тидов, сходных с опиатами (морфин, кодеин и др.) по способности связываться с опиагными рецепторами организма (структуры нервной системы, по отношению к к-рым опиаты являются экзогенными лигандами). Природные О. п. (эндогенные лиганды опиатных рецепторов) выделены впервые в 1975 из мозга млекопитающих. Это были т. наз. энкефалины - лейцин-энкефалин H2N—Туг—Gly—Gly—Phe—Leu—COOH (мол. м. 556; букв. обозначения см. в ст. Аминокислоты)и метионин-энкефалин H2N—Туr— Gly—Gly—Phe—Met—COOH (мол. м. 574), представляющие собой пентапентиды, различающиеся лишь С-конце-вым аминокислотным остатком. Аминокислотная последовательность метионин-энкефалина идентична фрагменту 61-65 3514-29.jpg-липотропина.

Из экстрактов тканей гипофиза и гипоталамуса млекопитающих выделены и другие О. п., получившие групповое название эндорфины. Все они в N-концевой области молекулы содержат обычно остаток энкефалина. Различают 3514-30.jpg -эндорфин (ф-ла I),3514-31.jpg-эндорфин (его молекула тождественна фрагменту 1-16 (3-эндорфина), 3514-32.jpg-эндорфин (состоит из остатка 3514-33.jpg-эндорфина, связанного на С-конце с остатком лейцина) и3514-34.jpg-эндорфин (3514-35.jpg-эндорфин, связанный на С-конце с Phe—Lys). 3514-36.jpg и 3514-37.jpg-Эндорфины тождественны соотв. фрагментам 61-76, 61-91, 61-77 и 61-793514-38.jpg-липотропина. К природным О. п. относятся также 3514-39.jpg-неоэндорфин (II), (b-нео-эндорфин (отличается от предыдущего отсутствием на С-конце остатка лизина), динорфин А (III), динорфин Б (IV), динорфин-32 (состоит из остатков динорфина А и динор-фина Б, связанных дипептидом Lys—Arg соотв. по С- и N-концам), дерморфин (V), киоторфин (H2N—Туг—Arg—COOH), казоморфин-5 (H2N—Туг -Pro—Phe—Pro—Gly—COOH), казоморфин-7 (отличается от предыдущего наличием на С-конце дополнительно двух аминокислотных остатков Pro—Ilе и нек-рые др. пептиды.

3514-40.jpg

Все эндогенные О. п. синтезируются в организме в виде крупных белков-предшественников, из к-рых они освобождаются в результате протеолиза. Известны три разл. белка-предшественника О. п.: проэнкефалин, проопиомеланокор-тин и продинорфин. Пространств. строение энкефалинов и морфина сходно. Энкефалины и эндорфины обладают обезболивающим действием (при их введении непосредственно в мозг), снижают двигат. активность желудочно-кишечного тракта, влияют на эмоциональное состояние. Действие О. п. исчезает через неск. секунд после введения налоксона (VI)-антагониста морфина.

3514-41.jpg

Одновременно с осуществлением полного хим. синтеза природных О. п. интенсивно изучаются их разнообразные синтетич. аналоги. Особое внимание уделяется синтезу аналогов О. п., обладающих повыш. устойчивостью к действию протеолитич. ферментов. Нек-рые синтетич. аналоги О. п. проявляют мор-финоподобную активность при периферич. введении.


===
Исп. литература для статьи «ОПИОИДНЫЕ ПЕПТИДЫ»:
Эндорфины, под ред. Э. Коста, М. Трабукки, пер. с англ., М., 1981; Якубке Х.-Д., Ешкайт X., Аминокислоты, пептиды, белки, пер. с нем., М., 1985, с. 289-95. Ю. П. Швачкин.

Страница «ОПИОИДНЫЕ ПЕПТИДЫ» подготовлена по материалам химической энциклопедии.

 

Всё о Химии для учеников, учителей, студентов и просто химиков