ximia.org - сайт о химии для химиков
РАЗДЕЛЫ САЙТА
Разная химия
Неорганическая
Органическая
Биологическая
Наглядная биохимия
Токсикологическая

База знаний
Химическая энциклопедия
Справочник по веществам
Таблица Д.И. Менделеева
Гетероциклические соед.
Теплотехника
Углеводы

Партнёры по химии
Всё об Алхимии

Химия в жизни
Каталог предприятий

Дополнительно
Лекарственные средства Фармацевтический справ.
 
Всё о Химии - Ximia.org

ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ СРЕДСТВА


Алфавитный указатель: А Б В Г Д Е Ж З И К Л М Н О П Р С Т У Ф Х Ц Ч Ш Щ Э Ю Я


ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ СРЕДСТВА, лек. в-ва, нарушающие жизнедеятельность опухолевых клеток. Один из характерных признаков большинства П. с.-способность в относительно небольших дозах нарушать митоз (процесс деления) клеток, подавлять рост тканей организма, сопровождающийся появлением новых клеток, в т. ч. опухолевых. Такие в-ва называют цитостатическими (цитостатиками).

Среди П. с. имеются в-ва животного и растит. происхождения, синтетич. и полусинтетич. в-ва, являющиеся структурными аналогами прир. соединений, и синтетич. соединения, не имеющие структурного сходства с природными. По механизму действия все синтетические П. с. можно разделить на три группы: алкилирующие агенты, антиметаболиты и в-ва, обладающие разл. механизмами действия. Первые имеют в молекулах алкилирующие группировки, благодаря к-рым они взаимодействуют с хим. соединениями, входящими в состав клеток или участвующими в обмене в-в (белки, нуклеиновые к-ты и т.д.). К алкили-рующим агентам относят: производные 2-хлорэтилами-на-сарколизин (ф-ла I), хлорбутин (II), новэмбихин CH3CHC1CH2N(CH2CH2C1)2·HC1, циклофосфан допан и др.; производные этиленимина-тиофосфамид (тиоТЭФ, III), ди-пин (IV), фопурин и др.; производные метансульфокислоты, напр. миелосан [CH3SO2OCH2CH2]2; дигалогенопроиз-водные полиспиртов, в частности миелобромил ВrСН2[СН(ОН)]4СН2Вr; производные нитрозомочевины-кармустин C1CH2CH2N(NO)C(O)NH2CH2CH2C1, ломустин C1CH2CH2N(NO)С(О)NHC6H11, N-метил-N-нитрозомоче-вина и др.

4025-13.jpg

4025-14.jpg

4025-15.jpg

Антиметаболиты-структурные аналоги метаболитов, т.е. в-в, необходимых для жизнедеятельности клеток организма. Эти соед. конкурируют с метаболитами (в частности, с субстратами специфич. ферментов, участвующих в синтезе ДНК) и замещают их, тем самым ингибируя митоз клеток. Наблюдаемый при этом эффект почти всегда можно устранить или уменьшить повышением концентрации метаболита. Для лечения опухолевых заболеваний используют производные (антагонисты) фолиевой к-ты (напр., мето-трексат, V), пурина (6-меркаптопурин, VI), пиримидина (фторурацил и фторафур; цитарабин, VII) и др. Эти П. с. действуют значительно медленнее, чем алкилирующие агенты. К третьей группе синтетических П. с. относят такие препараты, как натулан (прокарбазин, VIII), хлодитан (IX), проспидин.

Среди П. с. растит. и животного происхождения можно выделить антибиотики, алкалоиды, ферменты и гормоны. Большое значение имеют противоопухолевые антибиотики, напр. дактиномицин (X), рубомицин (XI), адриамицин и карминомицин (см. Антрациклины), митомицин, оливомицин, блеомицин. Обычно эти в-ва (кроме блеомицина) связывают ДНК и таким образом ингибируют синтез необходимых для клетки белков.

Из алкалоидов в качестве П. с. наиб. широко используют винбластин (XII) и винкристин (XIII). Эти в-ва являются т. наз. кариокластич. ядами, блокирующими митоз клеток на стадии метафазы.

Ферментные препараты представлены пока одной L-acna-рагиназой, к-рая катализирует гидролиз аспарагина, в результате чего нек-рые опухолевые клетки не получают аминокислоту, необходимую для синтеза белка в них.

Большую группу П. с. составляют гормоны. Они способны действовать на ф-цию эндокринных органов, что влияет на опухолевые процессы, зависящие от гормонального состава среды. В онкологич. практике применяют андрогены (пропионат тестостерона, метилтестостерон и др.), эстрогены (напр., фосфэстрол, XIV), гестагены, кортикоиды (гидрокортизон, преднизолон, дексаметазон и др.).

К особой группе П. с. относят радиофармацевтич. препараты, содержащие радиоактивные нуклиды 131I, 60Со, 32Р, 198Au, 90Y и др. Их ионизирующее излучение приводит к нарушению митоза и к гибели опухолевых клеток. Эти препараты имеют большое значение также в диагностике нек-рых форм злокачеств. опухолей.

Один из самых существ. недостатков П. с.-малая избирательность их действия на опухолевую ткань, т.е. их токсич. влияние и на др. ткани организма, что приводит к таким побочным явлениям, как угнетение гемопоэза, нарушение ф-ций желудочно-кишечного тракта, нервной и эндокринной систем. Кроме того, при повторном применении П. с. часто уже не оказывают действия на опухолевые клетки.


===
Исп. литература для статьи «ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ СРЕДСТВА»:
Горбачева Л. Б. [и др.], в кн.: Итоги науки и техники, сер. Онкология, т. 12, М., 1982; Блохин Н. Н., Переводчикова Н. И., Химиотерапия опухолевых заболеваний, М., 1984; Пррцепко Л. Д., Булки-н а 3. П., Химия и фармакология синтетических противоопухолевых препаратов. Справочник, К., 1985. В. А. Чернов.

Страница «ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ СРЕДСТВА» подготовлена по материалам химической энциклопедии.

 

Всё о Химии для учеников, учителей, студентов и просто химиков