ximia.org - сайт о химии для химиков
РАЗДЕЛЫ САЙТА
Разная химия
Неорганическая
Органическая
Биологическая
Наглядная биохимия
Токсикологическая

База знаний
Химическая энциклопедия
Справочник по веществам
Таблица Д.И. Менделеева
Гетероциклические соед.
Теплотехника
Углеводы

Партнёры по химии
Всё об Алхимии

Химия в жизни
Каталог предприятий

Дополнительно
Лекарственные средства Фармацевтический справ.
 
Всё о Химии - Ximia.org

СИМПАТОЛИТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА


Алфавитный указатель: А Б В Г Д Е Ж З И К Л М Н О П Р С Т У Ф Х Ц Ч Ш Щ Э Ю Я


СИМПАТОЛИТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА, лек. в-ва, тормозящие передачу нервного возбуждения с адренергич. нервных волокон на исполнит. орган (сердце, сосуды и др.). К С. с. относятся: Г) четвертичные аммониевые основания, напр. ксилохолин (ТМ 10, ф-ла I), орнид (бретилий, II); 2) производные гуанидина - октадин (гуанетидин, исмелин, III), бетанидин (эсбатал) С6Н5CH2NHC(NHCH3) = NCH3, дебризохин (IV); 3) алкалоиды раувольфии (Rauwolfia) семейства кутровых (Аросупасеае), в частности резерпин; 4) a-метилир. ароматич. аминокислоты, напр. a-метил-м-ти-розин (V). Для строения нек-рых синтетических С. с. характерно наличие в молекуле сильноосновной группировки (гуанидиновой, четвертичного атома азота), связанной этиленовой цепью или метиленовым звеном с карбо- или гетероциклом.

4070-8.jpg

С. с. тормозят ф-цию адренергич. нейронов, уменьшая кол-во нейромедиатора норадреналина вследствие нарушения его синтеза (из дофамина), накопления (сохранения в депо) или высвобождения из нервных окончаний в синап-тич. щель под действием нервного импульса.

С. с., содержащие четвертичный атом азота, нарушают проницаемость пресинаптич. мембраны для ионов Са2+, к-рые необходимы для высвобождения норадреналина из адренергич. окончаний, а также блокируют обратный захват норадреналина в нервные окончания. Производные гуанидина поступают в адренергич. нейроны с помощью того же мембранного транспортного механизма, к-рым захватывается норадреналин. Накопление этих С. с. в нервных окончаниях сопровождается вытеснением из них норадреналина и его разрушением. Истощение запасов норадреналина приводит к угнетению ф-ции адренергич. нервов. Блокирующий эффект производных гуанидина частично объясняют также нарушением проницаемости мембраны для ионов С2+, приводящим к торможению импульсного высвобождения но-радреналина. Резерпин и др. алкалоиды раувольфии блокируют транспортную систему, обеспечивающую прохождение дофамина и норадреналина через мембрану синаптич. везикул внутри нейрона. Эти нейромедиаторы разрушаются моноаминоксидазой в цитоплазме и не поступают в везикулы; в результате затрудняется синтез норадреналина и опустошаются его запасы.

С. с. из группы a-метилированных аминокислот, ингиби-руя ферменты дофа-декарбоксилазу и дофаминоксидазу, нарушают синтез норадреналина. Кроме того, под влиянием этих же ферментов они сами превращаются в a-метилированные моноамины (в частности, a-метилнорадреналин) и выполняют роль "ложных медиаторов", к-рые накапливаются в депо вместо норадреналина и, выделяясь в ответ на нервный импульс в синаптич. щель, оказывают на исполнит. орган менее активное действие, чем истинный медиатор. "Ложные медиаторы" ингибируют также обратный захват норадреналина нервными окончаниями.

Вследствие ослабления влияния симпатич. нервной системы на сердечно-сосудистую систему, вызываемого С. с., сердце сокращается реже и понижается артериальное давление. Резерпин и орнид обладают также антиаритмич. св-вами. С. с. применяют при артериальной гипертонии и аритмиях сердца. С. с. могут вызывать побочные явления - брадикардию, ортостатич. коллапс, усиление моторики и секреции желудочно-кишечного тракта и др.


===
Исп. литература для статьи «СИМПАТОЛИТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА»:
Boura A.L.A., Green A. F., в кн.: Handbook of hypertension, v. 3, Amst-N.Y.-Oxf., 1984, p. 194-238. Б. А. Медведев.

Страница «СИМПАТОЛИТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА» подготовлена по материалам химической энциклопедии.

 

Всё о Химии для учеников, учителей, студентов и просто химиков