ximia.org - сайт о химии для химиков
РАЗДЕЛЫ САЙТА
Разная химия
Неорганическая
Органическая
Биологическая
Наглядная биохимия
Токсикологическая

База знаний
Химическая энциклопедия
Справочник по веществам
Таблица Д.И. Менделеева
Гетероциклические соед.
Теплотехника
Углеводы

Партнёры по Химии
Всё об Алхимии

Химия в жизни
Каталог предприятий

Дополнительно
Лекарственные средства Фармацевтический справ.

 
Всё о Химии - Ximia.org

АНТИХОЛИНЭСТЕРАЗНЫЕ СРЕДСТВА


Алфавитный указатель: А Б В Г Д Е Ж З И К Л М Н О П Р С Т У Ф Х Ц Ч Ш Щ Э Ю Я


АНТИХОЛИНЭСТЕРАЗНЫЕ СРЕДСТВА, инактивируют холинэстеразу - фермент, ответственный за гидролиз аце-тилхолина. Последний служит медиатором, т.е. хим. передатчиком нервного возбуждения. В случае умеренного торможения активности холинэстеразы передача возбуждения облегчается в связи с накоплением ацетилхолина. При значительном или полном угнетении активности, особенно если оно возникает внезапно, ацетилхолин накапливается в синапсах в концентрациях, вызывающих отравление. В зависимости от хим. природы А. с. обычно делят на три группы: карбаматы, эфиры фосфорных к-т, четвертичные аммониевые соединения. К т. наз. нетипичным А.с. относятся, напр., галантамин (см. Амариллисовые алкалоиды)и такрин - производное аминотетрагидроакридина. При воздействии карбаматов и фосфатов ингибирование фермента сводится к ковалентному связыванию функц. группой А. с. эстератич. центра холинэстеразы. Восстановление активности последней происходит в результате деацилирования образовавшихся соед., прочность к-рых различна в зависимости от природы А. с. Напр., при использовании карбаматов активность холинэстеразы восстанавливается быстро, а при использовании фосфатов получаются такие прочные соединения, что их деацилирование возможно только с помощью сильных нуклеофилов. На этом основано деление А. с. на обратимые и необратимые ингибиторы. К обратимым относятся физостигмин (ф-ла I), галантамин и прозерин (II), к необратимым - фосфакол (III), нибуфин (IV), а также нек-рые инсектициды, напр. хлорофос (V), и отравляющие в-ва типа зарина.
1035-5.jpg

А. с. используют как лек. ср-ва при послеоперационной атонии кишечника и мочевого пузыря, мышечных параличах и др. Многие A.с. применяют для сужения зрачка и снижения внутриглазного давления. Они служат также противоядиями при отравлениях атропиноподобными в-вами. Широкое применение А. с. (преим. фосфаты) находят в кач-ве инсектицидов и акарицидов.

Большинство А.с. - высокотоксичные соед., поэтому их использование требует соблюдения мер предосторожности.


===
Исп. литература для статьи «АНТИХОЛИНЭСТЕРАЗНЫЕ СРЕДСТВА»:
Голиков С. Н, Розен гарт В. И, Холинэстеразы и антихолинэстеразные вещества, Л., 1964. С.Н. Голиков.

Страница «АНТИХОЛИНЭСТЕРАЗНЫЕ СРЕДСТВА» подготовлена по материалам химической энциклопедии.

 

Всё о Химии для учителей, учеников, студентов и просто химиков