ximia.org - сайт о химии для химиков
РАЗДЕЛЫ САЙТА
Разная химия
Неорганическая
Органическая
Биологическая
Наглядная биохимия
Токсикологическая

База знаний
Химическая энциклопедия
Справочник по веществам
Таблица Д.И. Менделеева
Гетероциклические соед.
Теплотехника
Углеводы

Партнёры по Химии
Всё об Алхимии

Химия в жизни
Каталог предприятий

Дополнительно
Лекарственные средства Фармацевтический справ.

 
Всё о Химии - Ximia.org

Аллопуринол

АЛЛОПУРИНОЛ (Аllорurinolum). 4-Оксипиразоло[3,4-d]пиримидин. Синонимы: Милурит, Allopur, Allopurinol, Apurin, Atisuril, Foligan, Goticur, Lysurin, Milurit, Petrazine, Prynol, Pyral, Purinol, Uridozid, Uriprim, Xanturat, Zylapour, Zyloprim, Zyloric и др. Белый или белый с кремоватым оттенком мелкокристаллический порошок. Практически нерастворим в воде и спирте. Препарат обладает специфической способностью ингибировать фермент ксантиноксидазу, участвующий в превращении гипоксантина в ксантин и ксантина в мочевую кислоту. В связи с этим понижается образование уратов в сыворотке крови и предотвращается отложение их в тканях и почках. Выделение мочевой кислоты с мочой уменьшается и повышается выделение гипоксантина и ксантина. Применяют аллопуринол для лечения и профилактики заболеваний, сопровождающихся гиперурикемией: при подагре (первичной и вторичной), почечнокаменной болезни (с образованием уратов), первичной и вторичной гиперурикемии, возникающей при заболеваниях, сопровождающихся усиленным распадом нуклеопротеидов и повышением содержания мочевой кислоты в крови, в том числе при различных гематобластомах (остром лейкозе, хроническом миелолейкозе, лимфосаркоме и др.), при цитостатической и лучевой терапии опухолей, псориазе, а также при массивной терапии кортикостероидными препаратами, когда вследствие интенсивного распада тканей значительно повышается количество пуринов в крови, что может привести к мочекислой нефропатии с поражением функции почек. Принимают аллопуринол внутрь (после еды). Дозы устанавливают в зависимости от содержания мочевой кислоты в крови. Минимальная терапевтическая доза 0,1 г в сутки, максимальная - 0,8 г. Обычно при умеренной (до 10 мг%) гиперурикемии принимают по 0,2 - 0,4 г в сутки в течение 2 - 3 нед, затем переходят на поддерживающую дозу 0,2 - 0,3 г в сутки (в 2 - 3 приема). В тяжелых случаях подагры, при значительных отложениях уратов в тканях и высокой гиперурикемии (свыше 7 мг%) назначают до 0,6 - 0,8 г дробно (не более 0,2 г на прием) в течение 2 - 4 нед, затем переходят на поддерживающие дозы (О,1 - 0,3 г в день), которые дают длительно (в течение нескольких месяцев). При прекращении приема аллопуринола урикемия и урикозурия возвращаются на 3 - 4-й день к исходному уровню, поэтому лечение должно быть длительным. Пропуски в приеме препарата свыше 2 - 3 дней нежелательны. Для профилактики гиперурикемии при лучевой терапии и химиотерапии опухолей назначают в среднем по 0,4 г в сутки; препарат принимают за 2 - 3 дня до начала лечения или одновременно и продолжают в течение нескольких дней после окончания специфической терапии. Имеются данные об эффективности аллопуринола в комплексной терапии детей, больных эпилепсией. Полагают, что эффект обусловлен ингибирующим влиянием препарата на триптофанпирролазу и увеличением биосинтеза серотонина. Применяли аллопуринол (в дополнение к противоэпилептическим средствам) в дозе 4 - 5 мг/кг 2 раза в день 10-дневными курсами с перерывом 1,5 -2 мес. Препарат обычно хорошо переносится. При лечении подагры в начале курса может возникнуть обострение, что связано с мобилизацией мочевой кислоты из подагрических узелков и других тканевых депо. У некоторых больных возможны диспепсические явления, кожная сыпь, понижение температуры тела, эозинофилия. Следует назначать с осторожностью больным с нерезко выраженной почечной недостаточностью: в дозе не выше 0,2 г в сутки. При лечении аллопуринолом необходимо поддерживать диурез на уровне не менее 2 л в сутки; желательно, чтобы реакция мочи была нейтральной. Аллопуринол противопоказан при почечной недостаточности и беременности. В случае применения аллопуринола при лечении гематобластом противоопухолевыми препаратами (меркаптопурин, метотрексат и др.) следует учитывать, что аллопуринол угнетает энзиматическое окисление этих препаратов и усиливает их противоопухолевую активность, но вместе с тем значительно повышается их токсичность, в связи с чем дозы этих противоопухолевых препаратов должны быть уменьшены (до 50 %). Не следует назначать аллопуринол одновременно с препаратями железа. Форма выпуска: таблетки по О,1 г в упаковке по 50 и 1ОО штук. Хранение: список Б. В защищенном от света месте.
 

Всё о Химии для учителей, учеников, студентов и просто химиков